Dexdomitor 0,5 mg/ml inj 10 ml

lockHindade nägemiseks logige sisse
TOIMEAINE:
deksmedetomidiin

RAVIMI KUULUVUS:

R

ATC KOOD:

QN05CM18

TOOTJA:

Orion Corporation

1
LISA I
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
2
1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Dexdomitor 0,1 mg/ml süstelahus
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Toimeaine: üks milliliiter sisaldab 0,1 mg deksmedetomidiinvesinikkloriidi,
mis vastab 0,08 mg deksmedetomidiinile.
Abiained: Metüülparahüdroksübensoaat (E 218) 2,0 mg/ml,
Propüülparahüdroksübensoaat (E 216) 0,2 mg/ml
Abiainete täielik loetelu on esitatud lõigus 6.1.
3. RAVIMVORM
Süstelahus
Selge, värvitu lahus
4. KLIINILISED ANDMED
4.1. Loomaliigid
Koer ja kass.
4.2. Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid
Sedatsiooni ja analgeesiat vajavad mitteinvasiivsed, kergelt või mõõdukalt valulikud ja liikumatut
asendit nõudvad protseduurid ja uuringud koertel ja kassidel.
Sügav sedatsioon ja analgeesia meditsiinilisteks või väiksemateks kirurgilisteks protseduurideks koertel,
kasutatakse koos butorfanooliga.
Üldanesteesia sissejuhatamisele ja säilitamisele eelnev premedikatsioon koertel ja kassidel.
4.3. Vastunäidustused
Mitte kasutada südame-veresoonkonna iretega loomadel.
Mitte kasutada raske süsteemse haigusega või raskes seisundis loomadel.
Mitte kasutada, kui esineb ülitundlikkust toimeaine või ravimi ükskõik milliste abiainete suhtes.
4.4. Erihoiatused iga loomaliigi kohta
Deksmedetomidiini manustamist alla 16-nädalastele kutsikatele ja alla 12-nädalastele kassipoegadele ei
ole uuritud.
Deksmedetomidiini ohutus isasloomadele, keda plaanitakse kasutada paaritamiseks, ei ole tõestatud.
Kassidel võib sedatsiooni ajal tekkida silma sarvkesta tuhmumine. Silmi tuleb kaitsta sobiva
lubrikandiga.
3
4.5. Ettevaatusabinõud
Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel
Ravimit saanud loomad tuleb hoida soojas ja püsival temperatuuril nii protseduuride vältel kui ka
toibumise ajal.
Soovitatav on loomi 12 tundi enne Dexdomitori manustamist mitte sööta. Vett võib anda.
Pärast ravimi kasutamist ei tohi loomale vett ega toitu anda enne, kui ta on võimeline neelama.
Looma silmade kaitseks tuleks kasutada sobivat lubrikanti.
Eakatel loomadel kasutada ettevaatlikult.
rvilistele, erutunud või agressiivsetele loomadele tuleks anda võimalus enne ravimi manustamist
rahuneda.
Südametööd ja hingamist tuleks regulaarselt ja sageli kontrollida. Pulssoksümeeteria on adekvaatseks
lgimiseks kasulik, kuigi mitte hädavajalik. Kui kassidel kasutatakse narkoosi esilekutsumiseks
rjestikku deksmedetomidiini ja ketamiini, peaks võimaliku hingamisdepressiooni või apnoe puhuks
olema käepärast manuaalse ventilatsiooni varustus. Kui täheldatakse või kahtlustatakse hüpokseemiat,
peaks lisaks olema tagatud hapniku kiire kättesaadavus.
Haigetel ja kurnatud kassidel ja koertel tuleks deksmedetomidiini kasutada üldanesteesia
premedikatsiooniks ainult rast riski-kasu suhte hindamist.
Kui koertel ja kassidel kasutatakse premedikatsioonina deksmedetomidiini, vähendab see olulisel määral
anesteesia sissejuhatamiseks vajaliku ravimi kogust. Tähelepanu tuleks pöörata intravenoosse
induktsioonravimi manustamisaegsetele toimetele. Väheneb ka anesteesia säilitamisel kasutatavate
lenduvate anesteetikumide vajadus.
Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule
Juhuslikul ravimi manustamisel või süstimisel iseendale pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata
pakendi infolehte või pakendi etiketti. ÄRGE JUHTIGE AUTOT, kuna tekkida võib sedatsioon ning
muutused vererõhus.
ltige ravimi kokkupuudet naha, silmade ja limaskestadega; soovitatav on kasutada kaitsekindaid. Kui
ravim satub nahale või limaskestadele, peske nahka viivitamatult suure hulga veega ning eemaldage
saastunud riided, mis on otseses kontaktis nahaga. Silma sattumisel loputage silma rohke puhta veega.
Kui tekivad vaevused, pöörduge arsti poole.
Kui preparaati käitleb rase naine, tuleb enesesüstimise vastu tarvitada erimeetmeid, kuna süsteemsel
manustamisel võivad tekkida emaka kontraktsioonid ning loote vererõhu alanemine.
Arstile:
Dexdomitor on α
2
-adrenoretseptori agonist. Pärast imendumist võivad tekkida rgmised sümptomid:
doosist sõltuv sedatsioon, hingamise depressioon, bradükardia, hüpotensioon, suukuivus ja
hüperglükeemia. Teatatud on ka ventrikulaarsetest rütmihäiretest. Respiratoorseid ja hemodünaamilisi
mptomeid tuleb ravida sümptomaatiliselt. ikeloomadel kasutamiseks heakskiidetud spetsiifilist α
2
-
retseptori agonisti atipamesooli on inimesel deksmedetomidiini toime kõrvaldamiseks kasutatud ainult
eksperimentaalselt.
4
Inimesed, kes on deksmedetomidiini või ükskõik millise abiaine suhtes ülitundlikud, peaksid manustama
veterinaarravimit ettevaatlikult.
4.6. Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)
Oma a
2
-adrenergilise toime tõttu põhjustab deksmedetomidiin südame löögisageduse ja
kehatemperatuuri langust.
Mõnedel koertel ja kassidel võib heneda hingamissagedus. Harva on teatatud kopsuturse juhtudest.
Verehk algul useb, seejärel aga langeb normaalsele tasemele või alla selle. Vaatamata arteriaalse
vere normaalsele hapnikuga varustatusele võivad limaskestad olla kahvatud ja/või sinakad perifeerse
vasokonstriktsiooni ja venoosse vere desaturatsiooni tõttu.
5–10 minutit rast süstimist võib loom oksendada. Mõned kassid ja koerad võivad oksendada ka
toibumise ajal.
Sedatsiooni ajal võivad tekkida lihasvärinad.
Sedatsiooni ajal võib silma sarvkest tuhmuda (vt ka lõik 4.5).
Deksmedetomidiini ja ketamiini järjestikku kasutamisel 10-minutilise intervalliga võivad kassidel
vahetevahel tekkida atrioventrikulaarne blokaad või ekstrastoolia. Oodatavad muutused hingamises
on brapnoe, katkendlik hingamisrütm, hüpoventilatsioon ja apnoe. Kliinilistes katsetes tekkis sageli
hüpokseemia, eriti deksmedetomidiin-ketamiin-anesteesia esimese 15 minuti jooksul. Selle
kombinatsiooni puhul on täheldatud ka oksendamist, hüpotermiat ja rvilisust.
Deksmedetomidiini ja butorfanooli koos kasutamisel võivad koertel tekkida bradüpnoe, tahhüpnoe,
ebaregulaarne hingamisrütm (20–30 sek vältav apnoe, millele järgneb mitu kiiret hingetõmmet),
hüpokseemia, lihastõmblused või -värinad või jalgadega sõudmine, erutus, hüpersalivatsioon, iiveldus,
oksendamine, urineerimine, naha erüteem, järsk ärkamine või pikenenud sedatsioon. Täheldatud on
bra- ja tahhüarütmiaid. Nende hulka võivad kuuluda tugev siinusbrakardia, esimese ja teise astme
atrioventrikulaarne blokaad, siinussõlmest htuvate impulsside seiskumine või katkemine, samuti
atriaalsed, supraventrikulaarsed ja ventrikulaarsed enneaegsed kompleksid.
Kui deksmedetomidiini kasutatakse premedikatsiooniks koertel, võib see tekitada brapnoed,
tahhüpnoed või oksendamist. Teatatud on bra- ja tahhüarütmiate, sh raskekujulise siinusbradükardia,
I ja II astme AV blokaadi ja siinussõlme blokaadi tekkest. Harvadel juhtudel on täheldatud varajasi
supraventrikulaarseid ja ventrikulaarseid komplekse, siinussõlme seiskust ning III astme AV blokaadi.
Kui deksmedetomidiini kasutatakse premedikatsiooniks kassidel, võib see tekitada oksendamist,
öökimist, limaskestade kahvatust ja madalat kehatemperatuuri. Intramuskulaarne manustamine doosis
40 µg/kg (millele järgnes ketamiini või propofooli kasutamine) põhjustas sageli siinusbrakardia ja
siinusarütmia, mõnikord I astme atrioventrikulaarse bloki ja harva varajase supraventrikulaarse
depolarisatsiooni, atriaalse bigemiinia, siinussõlme seiskuse, II astme atrioventrikulaarblokaadi või
vahelööke.
Kõrvaltoimete esinemissagedus on defineeritud järgnevalt:
- Väga sage (kõrvaltoime(d) ilmnes(id) rohkem kui 1-l loomal 10-st ravitud loomast)
- Sage (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 100-st ravitud loomast)
- Aeg-ajalt (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 1000-st ravitud loomast)
- Harv (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 10000-st ravitud loomast)
- Väga harv (vähem kui 1-l loomal 10000-st ravitud loomast, kaasaarvatud üksikjuhud).
4.7. Kasutamine tiinuse, laktatsiooni i munemise perioodil
5
Deksmedetomidiini ohutus tiinuse ja laktatsiooni perioodil ei ole piisavalt tõestatud. Seetõttu kasutamine
tiinuse ega laktatsiooni ajal ei ole soovitatav.
4.8. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Teised kesknärvisüsteemi depressandid tugevdavad deksmedetomidiini toimet, mistõttu tuleb annust
vastavalt kohandada. Antikolinergilisi aineid tuleks koos deksmedetomidiiniga kasutada ettevaatlikult.
Atipamesooli manustamisel pärast deksmedetomidiini pöörduvad viimase toimed kiiresti ning toibumise
aeg lüheneb. Tavaliselt on koerad ja kassid 15 minuti möödudes ärkvel ja suudavad püsti seista. Kassid:
rast deksmedetomidiini manustamist lihasesisesi annuses 40 mikrogrammi/kg kehamassi kohta koos
ketamiiniga 5 mg/kg kehamassi kohta suurenes deksmedetomidiini maksimaalne kontsentratsioon kaks
korda, kuid T
max
ei muutunud. Deksmedetomidiini poolväärtusaeg suurenes 1,6 tunnini ja
üldekspositsioon (AUC) suurenes 50%.
Ketamiini manustamisel annuses 10 mg/kg koos deksmedetomidiiniga annuses 40 mikrogrammi/kg võib
tekkida tahhükardia.
Informatsiooni kõrvaltoimete kohta vt lõik 4.6, Kõrvaltoimed.
Andmed veterinaarravimi ohutuse kohta loomaliigiti, üleannustamise korral vt lõik 4.10,
Üleannustamine.
4.9. Annustamine ja manustamisviis
Ettenähtud manustamisviis:
- Koerad: intravenoosselt või intramuskulaarselt
- Kassid: intramuskulaarselt
Preparaat ei ole mõeldud korduvaks süstimiseks.
Dexdomitori, butorfanooli ja /või ketamiini võib samas stlas kokku segada, sest neid on kirjeldatud
kui farmatseutiliselt kokkusobivaid.
Annustamine: soovitatav on kasutada rgmisi annuseid:
KOERAD:
Deksmedetomidiini annused lähtuvad kehapindalast.
Intravenoosselt: kuni 375 mikrogrammi ruutmeetri kehapinna kohta
Intramuskulaarselt: kuni 500 mikrogrammi ruutmeetri kehapinna kohta
Sügava sedatsiooni ja analgeesia saavutamiseks koos butorfanooliga (0,1 mg/kg) manustamisel on
deksmedetomidiini lihasesisene annus 300 mikrogrammi/ruutmeetri kehapindala kohta.
Deksmedetomidiini premedikatsiooni annus on 125–375 mikrogrammi/ruutmeetri kehapindala kohta,
mida manustatakse 20 minutit enne anesteesiat vajavate protseduuride sissejuhatamist. Annust valides
tuleb htuda operatsioonist, protseduuri pikkusest ja looma temperamendist.
Deksmedetomidiini ja butorfanooli koos kasutamisel saavutatakse sedatsioon ja analgeesia hiljemalt
15 minuti jooksul pärast manustamist. Maksimaalne sedatiivne ja analgeetiline toime saabub 30 minuti
jooksul pärast manustamist. Manustamisjärgne sedatsioon kestab hemalt 120 minutit ja analgeesia
hemalt 90 minutit. Loom toibub ise kolme tunni jooksul.
6
Premedikatsioon deksmedetomidiiniga vähendab oluliselt anesteesia sissejuhatamiseks vajaliku ravimi
kogust ja heneb ka anesteesia säilitamisel kasutatavate lenduvate anesteetikumide vajadus. Kliinilistes
uuringutes vähenes propofooli ja tiopentaali vajadus vastavalt 30% ja 60%. Kõiki anesteesia
sissejuhatamisel ja ilitamisel kasutatavaid anesteetikume tuleb manustada kuni toime saabumiseni.
Kliinilistes uuringutes oli deksmedetomidiinil täiendav operatsioonijärgne analgeetiline toime kestusega
0,5–4 tundi. Analgeetilise lisatoime kestus sõltub aga mitmetest teguritest ning täiendavaid
analgeetikume tuleb manustada kliinilisest olukorrast htuvalt.
Tabelites on toodud annused vastavalt kehamassile. Soovitatav on kasutada vastavalt gradueeritud
süstalt, et väikesi koguseid manustades oleks tagatud täpne annus.
Koerad
kaal
Deksmedetomidiin
125 mikrogrammi/m
2
Deksmedetomidiin
375 mikrogrammi/m
2
Deksmedetomidiin
500 mikrogrammi/m
2
(kg) (µg/kg) (ml) (µg/kg) (ml) (µg/kg) (ml)
2
-
3
9,4
0,2
28,1
0,6
40
0,75
3,1
-
4
8,3
0,25
25
0,85
35
1
4,1
-
5
7,7
0,35
23
1
30
5,1
-
10
6,5
0,5
19,6
1,45
25
2
10,1
-
13
5,6
0,65
16,8
1,9
13,1
-
15
5,2
0,75
15,1
-
20
4,9
0,85
gav sedatsioon ja analgeesia butorfonooliga
Koerad
kaal
Deksmedetomidiin
300 mikrogrammi/m
2
intramuskulaarselt
(kg) (µg/kg) (ml)
2
3
24
0,
6
3
,1
4
23
0,
8
4
,1
5
22,2
1
5
,1
10
16,7
1
10
,1
13
13
1
,
5
13
,1
15
12,5
1
,
7
5
Suuremate kehamasside korral kasutage Dexdomitor 0,5 mg/ml ja selle annustamistabeleid
KASSID:
Deksmedetomidiinvesinikkloriidi annus kassidel on 40 mikrogrammi/kg kehamassi kohta, mis vastab
0,4 ml Dexdomitorile/ kg kehamassi kohta.
Selline annus sobib kasutamiseks mitteinvasiivsete, kergelt või mõõdukalt valulike protseduuride korral,
mis nõuavad liikumatut asendit, sedatsiooni ja analgeesiat.
Deksmedetomidiini kasutamisel premedikatsiooniks kassidel on annused samad. Premedikatsioon
deksmedetomidiiniga vähendab oluliselt anesteesia sissejuhatamiseks vajaliku ravimi kogust ja väheneb
ka anesteesia säilitamisel kasutatavate lenduvate anesteetikumide vajadus. Kliinilistes uuringutes
henes propofooli vajadus vastavalt 50%. Kõiki anesteesia sissejuhatamisel või säilitamisel
kasutatavaid anesteetikume tuleb manustada kuni toime saabumiseni.
Anesteesiat võib juhatada sisse 10 minutit pärast premedikatsiooni, manustades ketamiini
intramuskulaarselt 5 mg/kg kehamassi kohta või propofooli intravenoosselt toime saabumiseni.
Annustamine kassidele on toodud järgmises tabelis.
7
Kassid
kaal
Deksmedetomidiin
40 mikrogrammi/m
2
intramuskulaarselt
(kg) (µg/kg) (ml)
1
-
2
40
2
,1
3
40
1
2
Suuremate kehamasside korral kasutage Dexdomitor 0,5 mg/ml ja selle annustamistabeleid
Oodatav sedatiivne ja analgeetiline toime saabub 15 minuti jooksul ja see püsib kuni 60 minutit pärast
manustamist. Sedatsiooni saab pöörata atipamesooliga. Atipamesooli ei tohiks manustada enne
30 minuti möödumist ketamiini manustamisest.
4.10. Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel
Koerad: üleannustamise korral, või kui deksmedetomidiini toime muutub eluohtlikuks, on vaja
manustada atipamesooli annuses, mis on 10 korda suurem deksmedetomidiini algsest annusest
(mikrogrammi/kg kehamassi kohta või mikrogrammi/ ruutmeetri kehapindala kohta). Atipamesooli hulk
milliliitrites kontsentratsioonil 5 mg/ml on üks viiendik (1/5) koerale manustatud Dexdomitor 0,1 mg/ml
hulgast sõltumata viimase manustamisteest.
Kassid: üleannustamise korral, või kui deksmedetomidiini toime muutub eluohtlikuks, sobib antagonist
atipamesool, mida manustatakse lihasesisese süstina viis korda suurema annusena kui
deksmedetomidiini annus mikrogrammides/kg kehamassi kohta.
Pärast deksmedetomidiini kolmekordset (3×) üleannustamist koos ketamiiniga 15 mg/kg, piisab
deksmedetomidiini toime kõrvaldamiseks atipamesooli manustamisest soovitatavates annustes.
Deksmedetomidiini suur kontsentratsioon seerumis ei põhjusta sedatsiooni süvenemist, kuid
analgeetiline toime on annuse suurendamisel tugevam. Atipamesooli hulk milliliitrites kontsentratsioonil
5 mg/ml on võrdne ühe kümnendikuga (1/10) kassile manustatud Dexdomitor 0,1 mg/ml hulgast.
4.11. Keeluaeg (-ajad)
Ei rakendata.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Farmakoterapeutiline rühm: teised uinutid ja rahustid
ATCvet kood: QN05CM18.
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Dexdomitor sisaldab toimeainena deksmedetomidiini, mis kutsub esile sedatsiooni ja analgeesiat koertel
ja kassidel. Sedatsiooni ja analgeesia kestus ja sügavus sõltuvad annusest. Maksimaalse toime puhul
lamab loom lõdvalt ega reageeri välisele ärritusele.
Deksmedetomidiin on tugevatoimeline ja selektiivne a
2
-adrenoretseptori agonist, mis pärsib
noradrenaliini vabanemist noradrenergilistest rvirakkudest. Sümpaatiline närviülekanne on takistatud
ja teadvus kaob. rast deksmedetomidiini manustamist võib südame löögisagedus heneda ja tekkida
mööduv AV-blokaad. Vererõhk langeb pärast algset tõusu normaalsele või normaalsest madalamale
tasemele. Mõnikord võib väheneda hingamissagedus. Deksmedetomidiini mõjul ilmnevad ka mitmed
teised a
2
-adrenoretseptori vahendatud toimed, nagu iteks piloerektsioon, mao-sooltrakti motoorse ja
sekretoorse funktsiooni pärssimine, diureesi suurenemine ja perglükeemia.
8
Kehatemperatuur võib kergelt langeda.
5.2. Farmakokineetilised andmed
Lipofiilse ühendina imendub deksmedetomidiin lihasesse manustatult hästi. Deksmedetomidiin jaotub
organismis kiiresti ja bib kergesti hematoentsefaalbaräri. Rottidega tehtud uuringute andmetel on
ravimi maksimaalne kontsentratsioon kesknärvisüsteemis mitu korda suurem vastavast
kontsentratsioonist plasmas. Vereringes on deksmedetomidiin ulatuslikult seondunud plasmavalkudega
(>90%).
Koerad: pärast lihasesisest manustamist annuses 50 mikrogrammi/kg saabub maksimaalne
kontsentratsioon plasmas (umbes 12 nanogrammi/ml) 0,6 tunni järel. Deksmedetomidiini biosaadavus
on 60% ja tõenäoline jaotusruumala (Vd) 0,9 l/kg. Poolväärtusaeg (t½) on 40–50 minutit. Koeral
toimub ravimi biotransformatsioon peamiselt maksas ning hõlmab hüdroksüleerimist,
glükuroonhappega konjugeerimist ja N-metüleerimist. Ükski tuntud metaboliit ei ole farmakoloogiliselt
aktiivne. Metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga ja hemal määral ka väljaheitega.
Deksmedetomidiini kliirens on kiire ja eliminatsioon sõltub peamiselt maksa verevarustusest. Seetõttu
võib oodata poolväärtusaja pikenemist deksmedetomidiini üleannustamisel või manustamisel koos
ravimitega, mis mõjutavad maksa verevarustust.
Kassid: pärast lihasesisest manustamist saabub maksimaalne kontsentratsioon plasmas umbes
0,24 tunni järel. Pärast lihasesisest manustamist annuses 40 mikrogrammi/kg kehamassi kohta on
C
max
17 nanaogrammi/ml. Tõenäoline jaotusruumala (Vd) on 2,2 l/kg ja eliminatsiooni poolväärtusaeg
(t½) on üks tund.
Kassil toimub biotransformatsioon maksas hüdroksüleerimise teel. Metaboliidid eritatakse peamiselt
uriiniga (51% annusest) ja hemal määral väljaheitega. Nagu ka koertel, on deksmedetomidiini kliirens
kassidel kiire ja poolväärtusaeg sõltub peamiselt maksa verevarustusest. Seetõttu võib oodata
poolväärtusaja pikenemist deksmedetomidiini üleannustamisel või manustamisel koos ravimitega, mis
mõjutavad maksa verevarustust.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1. Abiainete loetelu
Metüülparahüdroksübensoaat (E 218)
Propüülparahüdroksübensoaat (E 216)
6.2. Sobimatus
Ei ole teada.
Dexdomitor ühildub samas süstlas oleva butorfanooli ja ketamiiniga vähemalt kaks tundi.
6.3. Kõlblikkusaeg
3 aastat
Pärast esimese annuse võtmist võib preparaati säilitada 3 kuud temperatuuril 25 C.
6.4. Säilitamise eritingimused
Mitte hoida gavkülmas.
6.5. Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
9
Pappkarbis on üks 20 ml klaasist (I tüüp)viaal (täitemahuga 15 ml), mis on suletud
bromobutüülkummist korgi ja alumiiniumkattega.
Pakendi suurused: 15 ml, 10 x 15 ml.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6. Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite i nende
kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel
Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.
7. MÜÜGILOA HOIDJA NIMI
Orion Corporation
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Soome
8. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
EU/2/02/033/003-004
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 30.08.2002
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 02.08.2007
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Üksikasjalikku teavet antud veterinaarravimi kohta leiab Euroopa Ravimiameti koduleheküljelt
http://www.ema.europa.eu/.
MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD
Ei rakendata.
10
1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
DEXDOMITOR 0,5 mg/ml süstelahus
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Toimeaine: üks milliliiter sisaldab 0,5 mg deksmedetomidiinvesinikkloriidi,
mis vastab 0,42 mg deksmedetomidiinile.
Abiained: Metüülparahüdroksübensoaat (E 218) 1,6 mg/ml
Propüülparahüdroksübensoaat (E 216) 0,2 mg/ml
Abiainete täielik loetelu on esitatud lõigus 6.1.
3. RAVIMVORM
Süstelahus
Selge, värvitu lahus
4. KLIINILISED ANDMED
4.1. Loomaliigid
Koer ja kass.
4.2. Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid
Sedatsiooni ja analgeesiat vajavad mitteinvasiivsed, kergelt või mõõdukalt valulikud ja liikumatut
asendit nõudvad protseduurid ja uuringud koertel ja kassidel.
Sügav sedatsioon ja analgeesia meditsiinilisteks või väiksemateks kirurgilisteks protseduurideks koertel,
kasutatakse koos butorfanooliga.
Üldanesteesia sissejuhatamisele ja säilitamisele eelnev premedikatsioon koertel ja kassidel.
4.3. Vastunäidustused
Mitte kasutada südame-veresoonkonna iretega loomadel.
Mitte kasutada raske süsteemse haigusega või raskes seisundis loomadel.
Mitte kasutada, kui esineb ülitundlikkust toimeaine või ravimi ükskõik milliste abiainete suhtes.
4.4. Erihoiatused iga loomaliigi kohta
Deksmedetomidiini manustamist alla 16-nädalastele kutsikatele ja alla 12-nädalastele kassipoegadele ei
ole uuritud.
Deksmedetomidiini ohutus isasloomadele, keda plaanitakse kasutada paaritamiseks, ei ole tõestatud.
Kassidel võib sedatsiooni ajal tekkida silma sarvkesta tuhmumine. Silmi tuleb kaitsta sobiva
lubrikandiga.
11
4.5. Ettevaatusabinõud
Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel
Ravimit saanud loomad tuleb hoida soojas ja püsival temperatuuril nii protseduuride vältel kui ka
toibumise ajal.
Soovitatav on loomi 12 tundi enne Dexdomitori manustamist mitte sööta. Vett võib anda.
Pärast ravimi kasutamist ei tohi loomale vett ega toitu anda enne, kui ta on võimeline neelama.
Looma silmade kaitseks tuleks kasutada sobivat lubrikanti.
Eakatel loomadel kasutada ettevaatlikult.
rvilistele, erutunud või agressiivsetele loomadele tuleks anda võimalus enne ravimi manustamist
rahuneda.
Südametööd ja hingamist tuleks regulaarselt ja sageli kontrollida. Pulssoksümeeteria on adekvaatseks
lgimiseks kasulik, kuigi mitte hädavajalik. Kui kassidel kasutatakse narkoosi esilekutsumiseks
rjestikku deksmedetomidiini ja ketamiini, peaks võimaliku hingamisdepressiooni või apnoe puhuks
olema käepärast manuaalse ventilatsiooni varustus. Kui täheldatakse või kahtlustatakse hüpokseemiat,
peaks lisaks olema tagatud hapniku kiire kättesaadavus.
Haigetel ja kurnatud kassidel ja koertel tuleks deksmedetomidiini kasutada üldanesteesia
premedikatsiooniks ainult rast riski-kasu suhte hindamist.
Kui koertel ja kassidel kasutatakse premedikatsioonina deksmedetomidiini, vähendab see olulisel määral
anesteesia sissejuhatamiseks vajaliku ravimi kogust. Tähelepanu tuleks pöörata intravenoosse
induktsioonravimi manustamisaegsetele toimetele. Väheneb ka anesteesia säilitamisel kasutatavate
lenduvate anesteetikumide vajadus.
Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule
Juhuslikul ravimi manustamisel või süstimisel iseendale pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata
pakendi infolehte või pakendi etiketti. ÄRGE JUHTIGE AUTOT, kuna tekkida võib sedatsioon ning
muutused vererõhus.
ltige ravimi kokkupuudet naha, silmade ja limaskestadega; soovitatav on kasutada kaitsekindaid. Kui
ravim satub nahale või limaskestadele, peske nahka viivitamatult suure hulga veega ning eemaldage
saastunud riided, mis on otseses kontaktis nahaga. Silma sattumisel loputage silma rohke puhta veega.
Kui tekivad vaevused, pöörduge arsti poole.
Kui preparaati käitleb rase naine, tuleb enesesüstimise vastu tarvitada erimeetmeid, kuna süsteemsel
manustamisel võivad tekkida emaka kontraktsioonid ning loote vererõhu alanemine.
Arstile:
Dexdomitor on α
2
-adrenoretseptori agonist. Pärast imendumist võivad tekkida rgmised sümptomid:
doosist sõltuv sedatsioon, hingamise depressioon, bradükardia, hüpotensioon, suukuivus ja
hüperglükeemia. Teatatud on ka ventrikulaarsetest rütmihäiretest. Respiratoorseid ja hemodünaamilisi
mptomeid tuleb ravida sümptomaatiliselt. ikeloomadel kasutamiseks heakskiidetud spetsiifilist α
2
-
retseptori agonisti atipamesooli on inimesel deksmedetomidiini toime kõrvaldamiseks kasutatud ainult
eksperimentaalselt.
12
Inimesed, kes on deksmedetomidiini või ükskõik millise abiaine suhtes ülitundlikud, peaksid manustama
veterinaarravimit ettevaatlikult.
4.6. Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)
Oma a
2
-adrenergilise toime tõttu põhjustab deksmedetomidiin südame löögisageduse ja
kehatemperatuuri langust.
Mõnedel koertel ja kassidel võib heneda hingamissagedus. Harva on teatatud kopsuturse juhtudest.
Verehk algul useb, seejärel aga langeb normaalsele tasemele või alla selle.Vaatamata arteriaalse
vere normaalsele hapnikuga varustatusele võivad limaskestad olla kahvatud ja/või sinakad perifeerse
vasokonstriktsiooni ja venoosse vere desaturatsiooni tõttu.
5–10 minutit rast süstimist võib loom oksendada. Mõned kassid ja koerad võivad oksendada ka
toibumise ajal.
Sedatsiooni ajal võivad tekkida lihasvärinad.
Sedatsiooni ajal võib silma sarvkest tuhmuda (vt ka lõik 4.5).
Deksmedetomidiini ja ketamiini järjestikku kasutamisel 10-minutilise intervalliga võivad kassidel
vahetevahel tekkida atrioventrikulaarne blokaad või ekstrastoolia. Oodatavad muutused hingamises
on brapnoe, katkendlik hingamisrütm, hüpoventilatsioon ja apnoe. Kliinilistes katsetes tekkis sageli
hüpokseemia, eriti deksmedetomidiin-ketamiin-anesteesia esimese 15 minuti jooksul. Selle
kombinatsiooni puhul on täheldatud ka oksendamist, hüpotermiat ja rvilisust.
Deksmedetomidiini ja butorfanooli koos kasutamisel võivad koertel tekkida bradüpnoe, tahhüpnoe,
ebaregulaarne hingamisrütm (20–30 sek vältav apnoe, millele järgneb mitu kiiret hingetõmmet),
hüpokseemia, lihastõmblused või -värinad või jalgadega sõudmine, erutus, hüpersalivatsioon, iiveldus,
oksendamine, urineerimine, naha erüteem, järsk ärkamine või pikenenud sedatsioon. Täheldatud on
bra- ja tahhüarütmiaid. Nende hulka võivad kuuluda tugev siinusbrakardia, esimese ja teise astme
atrioventrikulaarne blokaad, siinussõlmest htuvate impulsside seiskumine või katkemine, samuti
atriaalsed, supraventrikulaarsed ja ventrikulaarsed enneaegsed kompleksid.
Kui deksmedetomidiini kasutatakse premedikatsiooniks koertel, võib see tekitada brapnoed,
tahhüpnoed või oksendamist. Teatatud on bra- ja tahhüarütmiate, sh raskekujulise siinusbradükardia,
I ja II astme AV blokaadi ja siinussõlme blokaadi tekkest. Harvadel juhtudel on täheldatud varajasi
supraventrikulaarseid ja ventrikulaarseid komplekse, siinussõlme seiskust ning III astme AV blokaadi.
Kui deksmedetomidiini kasutatakse premedikatsiooniks kassidel, võib see tekitada oksendamist,
öökimist, limaskestade kahvatust ja madalat kehatemperatuuri. Intramuskulaarne manustamine doosis
40 µg/kg (millele järgnes ketamiini või propofooli kasutamine) põhjustas sageli siinusbrakardia ja
siinusarütmia, mõnikord I astme atrioventrikulaarse bloki ja harva varajase supraventrikulaarse
depolarisatsiooni, atriaalse bigemiinia, siinussõlme seiskuse, II astme atrioventrikulaarblokaadi või
vahelööke.
Kõrvaltoimete esinemissagedus on defineeritud järgnevalt:
- Väga sage (kõrvaltoime(d) ilmnes(id) rohkem kui 1-l loomal 10-st ravitud loomast)
- Sage (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 100-st ravitud loomast)
- Aeg-ajalt (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 1000-st ravitud loomast)
- Harv (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l loomal 10000-st ravitud loomast)
- Väga harv (vähem kui 1-l loomal 10000-st ravitud loomast, kaasaarvatud üksikjuhud).
4.7. Kasutamine tiinuse, laktatsiooni i munemise perioodil
13
Deksmedetomidiini ohutus tiinuse ja laktatsiooni ajal ei ole piisavalt tõestatud. Seetõttu kasutamine
tiinuse ega laktatsiooni ajal ei ole soovitatav.
4.8. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Teised kesknärvisüsteemi depressandid tugevdavad deksmedetomidiini toimet, mistõttu tuleb annust
vastavalt kohandada. Antikolinergilisi aineid tuleks koos deksmedetomidiiniga kasutada ettevaatlikult.
Atipamesooli manustamisel pärast deksmedetomidiini pöörduvad viimase toimed kiiresti ning toibumise
aeg lüheneb. Tavaliselt on koerad ja kassid 15 minuti möödudes ärkvel ja suudavad püsti seista. Kassid:
rast deksmedetomidiini manustamist lihasesisesi annuses 40 mikrogrammi/kg kehamassi kohta koos
ketamiiniga 5 mg/kg kehamassi kohta suurenes deksmedetomidiini maksimaalne kontsentratsioon kaks
korda, kuid T
max
ei muutunud. Deksmedetomidiini poolväärtusaeg suurenes 1,6 tunnini ja
üldekspositsioon (AUC) suurenes 50%.
Ketamiini manustamisel annuses 10 mg/kg koos deksmedetomidiiniga annuses 40 mikrogrammi/kg võib
tekkida tahhükardia.
Informatsiooni kõrvaltoimete kohta vt lõik 4.6, Kõrvaltoimed.
Andmed veterinaarravimi ohutuse kohta loomaliigiti, üleannustamise korral vt lõik 4.10,
Üleannustamine.
4.9. Annustamine ja manustamisviis
Ettenähtud manustamisviis:
- Koerad: intravenoosselt või intramuskulaarselt
- Kassid: intramuskulaarselt
Preparaat ei ole mõeldud korduvaks süstimiseks.
Dexdomitori, butorfanooli ja /või ketamiini võib samas stlas kokku segada, sest neid on kirjeldatud
kui farmatseutiliselt kokkusobivaid.
Annustamine: soovitatav on kasutada rgmisi annuseid:
KOERAD:
Deksmedetomidiini annused lähtuvad kehapindalast.
Intravenoosselt: kuni 375 mikrogrammi ruutmeetri kehapinna kohta
Intramuskulaarselt: kuni 500 mikrogrammi ruutmeetri kehapinna kohta
Sügava sedatsiooni ja analgeesia saavutamiseks koos butorfanooliga (0,1 mg/kg) manustamisel on
deksmedetomidiini lihasesisene annus 300 mikrogrammi/ruutmeetri kehapindala kohta.
Deksmedetomidiini premedikatsiooni annus on 125–375 mikrogrammi/ruutmeetri kehapindala kohta,
mida manustatakse 20 minutit enne anesteesiat vajavate protseduuride sissejuhatamist. Annust valides
tuleb htuda operatsioonist, protseduuri pikkusest ja looma temperamendist.
Deksmedetomidiini ja butorfanooli koos kasutamisel saavutatakse sedatsioon ja analgeesia hiljemalt
15 minuti jooksul pärast manustamist. Maksimaalne sedatiivne ja analgeetiline toime saabub 30 minuti
jooksul pärast manustamist. Manustamisjärgne sedatsioon kestab hemalt 120 minutit ja analgeesia
hemalt 90 minutit. Loom toibub ise kolme tunni jooksul.
14
Premedikatsioon deksmedetomidiiniga vähendab oluliselt anesteesia sissejuhatamiseks vajaliku ravimi
kogust ja heneb ka anesteesia säilitamisel kasutatavate lenduvate anesteetikumide vajadus. Kliinilistes
uuringutes vähenes propofooli ja tiopentaali vajadus vastavalt 30% ja 60%. Kõiki anesteesia
sissejuhatamisel ja ilitamisel kasutatavaid anesteetikume tuleb manustada kuni toime saabumiseni.
Kliinilistes uuringutes oli deksmedetomidiinil täiendav operatsioonijärgne analgeetiline toime kestusega
0,5–4 tundi. Analgeetilise lisatoime kestus sõltub aga mitmetest teguritest ning täiendavaid
analgeetikume tuleb manustada kliinilisest olukorrast htuvalt.
Tabelites on toodud annused vastavalt kehamassile. Soovitatav on kasutada vastavalt gradueeritud
süstalt, et väikesi koguseid manustades oleks tagatud täpne annus.
Koerad
kaal
Deksmedetomidiin
125 mikrogrammi/m
2
Deksmedetomidiin
375 mikrogrammi/m
2
Deksmedetomidiin
500 mikrogrammi/m
2
(kg) (µg/kg) (ml) (µg/kg) (ml) (µg/kg) (ml)
2
-
3
9,4
0,04
28,1
0,12
40
0,15
3
-
4
8,3
0,05
25
0,17
35
4
-
5
7,7
0,07
23
0,2
30
5
-
10
6,5
0,1
19,6
0,29
25
10
-
13
5,6
0,13
16,8
0,38
23
13
-
15
5,2
0,15
15,7
0,44
21
15
-
20
4,9
0,17
14,6
0,51
20
20
-
25
4,
5
0,2
13,4
0,6
18
25
-
30
4,2
0,23
12,6
0,69
17
30
-
33
4
0,25
12
0,75
16
33
-
37
3,9
0,27
11,6
0,81
15
37
-
45
3,7
0,3
11
0,9
14,5
45
-
50
3,5
0,33
10,5
0,99
14
50
-
55
3,4
0,35
10,1
1,06
13,5
55
-
60
3,3
0,38
9,8
1,13
13
60
-
65
3
,2
0,4
9,5
1,19
12,8
65
-
70
3,1
0,42
9,3
1,26
12,5
70
-
80
3
0,45
9
1,35
12,3
>80
2,9
0,47
8,7
1,42
12
gav sedatsioon ja analgeesia butorfonooliga
Koerad
kaal
Deksmedetomidiin
300 mikrogrammi/m
2
intramuskulaarselt
(kg) (µg/kg) (ml)
2
3
24
0,12
3
4
23
0,16
4
5
22,2
5
10
16,7
0,25
10
13
13
13
15
12,5
0,35
15
20
11,4
20
25
11,1
25
30
10
0,55
30
33
9,5
33
37
9,3
0,65
37
45
8,5
45
50
8,4
15
50
55
8,1
0,85
55
60
7,8
60
65
7,6
0,95
65
70
7,4
1
70
80
7,3
>80
7
KASSID:
Deksmedetomidiinvesinikkloriidi annus kassidel on 40 mikrogrammi/kg kehamassi kohta, mis vastab
0,08 ml Dexdomitorile/ kg kehamassi kohta.
Selline annus sobib kasutamiseks mitteinvasiivsete, kergelt või mõõdukalt valulike protseduuride korral,
mis nõuavad liikumatut asendit, sedatsiooni ja analgeesiat.
Deksmedetomidiini kasutamisel premedikatsiooniks kassidel on annused samad. Premedikatsioon
deksmedetomidiiniga vähendab oluliselt anesteesia sissejuhatamiseks vajaliku ravimi kogust ja väheneb
ka anesteesia säilitamisel kasutatavate lenduvate anesteetikumide vajadus. Kliinilistes uuringutes
henes propofooli vajadus vastavalt 50%. Kõiki anesteesia sissejuhatamisel või säilitamisel
kasutatavaid anesteetikume tuleb manustada kuni toime saabumiseni.
Anesteesiat võib juhatada sisse 10 minutit pärast premedikatsiooni, manustades ketamiini
intramuskulaarselt 5 mg/kg kehamassi kohta või propofooli intravenoosselt toime saabumiseni.
Annustamine kassidele on toodud järgmises tabelis.
Kassid
kaal
Deksmedetomidiin
40 mikrogrammi/m
2
intramuskulaarselt
(kg) (µg/kg) (ml)
1
-
2
40
2
3
40
3
4
40
4
6
40
6
7
40
7
8
40
8
10
40
Oodatav sedatiivne ja analgeetiline toime saabub 15 minuti jooksul ja see püsib kuni 60 minutit pärast
manustamist. Sedatsiooni saab pöörata atipamesooliga. Atipamesooli ei tohiks manustada enne
30 minuti möödumist ketamiini manustamisest.
4.10. Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel
Koerad: üleannustamise korral, või kui deksmedetomidiini toime muutub eluohtlikuks, on vaja
manustada atipamesooli annuses, mis on 10 korda suurem deksmedetomidiini algsest annusest
(mikrogrammi/kg kehamassi kohta või mikrogrammi/ ruutmeetri kehapindala kohta). Atipamesooli hulk
milliliitrites kontsentratsioonil 5 mg/ml on võrdne koerale manustatud Dexdomitori hulgaga sõltumata
viimase manustamisteest.
Kassid: üleannustamise korral, või kui deksmedetomidiini toime muutub eluohtlikuks, sobib antagonist
atipamesool, mida manustatakse lihasesisese süstina viis korda suurema annusena kui
deksmedetomidiini annus mikrogrammides/kg kehamassi kohta.
Pärast deksmedetomidiini kolmekordset (3×) üleannustamist koos ketamiiniga 15 mg/kg, piisab
deksmedetomidiini toime kõrvaldamiseks atipamesooli manustamisest soovitatavates annustes.
Deksmedetomidiini suur kontsentratsioon seerumis ei põhjusta sedatsiooni süvenemist, kuid
16
analgeetiline toime on annuse suurendamisel tugevam. Atipamesooli hulk milliliitrites kontsentratsioonil
5 mg/ml on võrdne poole kassile manustatud Dexdomitori hulgaga.
4.11. Keeluaeg (-ajad)
Ei rakendata.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Farmakoterapeutiline rühm: teised uinutid ja rahustid
ATCvet kood: QN05CM18.
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Dexdomitor sisaldab toimeainena deksmedetomidiini, mis kutsub esile sedatsiooni ja analgeesiat koertel
ja kassidel. Sedatsiooni ja analgeesia kestus ja sügavus sõltuvad annusest. Maksimaalse toime puhul
lamab loom lõdvalt ega reageeri välisele ärritusele.
Deksmedetomidiin on tugevatoimeline ja selektiivne a
2
-adrenoretseptori agonist, mis pärsib
noradrenaliini vabanemist noradrenergilistest rvirakkudest. Sümpaatiline närviülekanne on takistatud
ja teadvus kaob. rast deksmedetomidiini manustamist võib südame löögisagedus heneda ja tekkida
mööduv AV-blokaad. Vererõhk langeb pärast algset tõusu normaalsele või normaalsest madalamale
tasemele. Mõnikord võib väheneda hingamissagedus. Deksmedetomidiini mõjul ilmnevad ka mitmed
teised a
2
-adrenoretseptori vahendatud toimed, nagu iteks piloerektsioon, mao-sooltrakti motoorse ja
sekretoorse funktsiooni pärssimine, diureesi suurenemine ja perglükeemia.
Kehatemperatuur võib kergelt langeda.
5.2. Farmakokineetilised andmed
Lipofiilse ühendina imendub deksmedetomidiin lihasesse manustatult hästi. Deksmedetomidiin jaotub
organismis kiiresti ja bib kergesti hematoentsefaalbaräri. Rottidega tehtud uuringute andmetel on
ravimi maksimaalne kontsentratsioon kesknärvisüsteemis mitu korda suurem vastavast
kontsentratsioonist plasmas. Vereringes on deksmedetomidiin ulatuslikult seondunud plasmavalkudega
(>90%).
Koerad: pärast lihasesisest manustamist annuses 50 mikrogrammi/kg saabub maksimaalne
kontsentratsioon plasmas (umbes 12 ng/ml) 0,6 tunni järel. Deksmedetomidiini biosaadavus on 60% ja
tõenäoline jaotusruumala (Vd) 0,9 l/kg. Poolväärt