Cerenia 160 mg tbl N4

lockHindade nägemiseks logige sisse
TOIMEAINE:
maropitant

RAVIMI KUULUVUS:

R

ATC KOOD:

QA04AD90

TOOTJA:

Zoetis Belgium S.A.

1
LISA I
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
2
1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Cerenia 16 mg tabletid koertele
Cerenia 24 mg tabletid koertele
Cerenia 60 mg tabletid koertele
Cerenia 160 mg tabletid koertele
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Toimeaine:
Iga tablett sisaldab 16 mg, 24 mg, 60 mg või 160 mg maropitanti maropitanttsitraatmonohüdraadina.
Abiained:
Iga tablett sisaldab värvainena 0,075% w/w päikeseloojangukollast (E110).
Abiainete täielik loetelu on esitatud punktis 6.1.
3. RAVIMVORM
Kahvatuoranž tablett.
Tablettidel ja neil on poolitusjoon tableti poolitamiseks.
Ühel küljel on tähed „MPT” ja arv, mis näitab maropitandi kogust, tagaküljel on tühi.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Loomaliigid
Koer.
4.2 Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid
Kemoteraapiast tingitud iivelduse ärahoidmiseks.
Kinetoosist e. merehaigusest tingitud oksendamise ärahoidmiseks.
Oksendamise ärahoidmiseks ja raviks kasutatuna koos preparaadiga Cerenia solution for
injection ja muude abinõudega.
4.3 Vastunäidustused
Ei ole.
4.4 Erihoiatused iga loomaliigi kohta
Oksendamine võib olla seotud raskete tugevalt tervist kahjustavate seisunditega, sh.
sooleummistustega, mistõttu peab kasutama vastavaid diagnostilisi meetmeid.
Cerenia tabletid on oksendamise raviks efektiivsed, kuid sagedase oksendamise puhul ei pruugi suu
kaudu manustatud ravim enne järgmist oksendusepisoodi imenduda. Seetõttu on soovitav kasutada
esmalt süstitavat preparaati Cerenia solution for injection.
Hea veterinaarse tava kohaselt tuleks antiemeetikume kasutada koos oksendamise spetsiifiliste
põhjuste ja tagajärgede kõrvaldamisele või vältimisele suunatud veterinaarmeditsiiniliste ja
loomapidamislike võtetega. Maropitandi ohutust enam kui 5-päevase raviperioodi vältel ei ole
3
sihtpopulatsioonis (st viirusenteriidiga noortel koertel) uuritud. Kui ravi kujuneb pikemaks kui 5
päeva, tuleb hoolikalt jälgida võimalikke kõrvaltoimeid.
4.5 Ettevaatusabinõud
Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel
Selle preparaadi ohutus alla 16-nädalastele koertele annuses 8 mg/kg (merehaigus), alla 8-nädalastele
koertele annuses 2 mg/kg (oksendamine) ning ka tiinetele ja imetavatele koertele ei ole kindlaks
tehtud. Kasuta vastavalt vastutava veterinaari kasu-riski suhte hinnangule.
Maropitant metaboliseerub maksas ja seetõttu peab selle kasutamisel maksahaigust põdevatel
patsientidel olema ettevaatlik. Kuna maropitant kuhjub 14-päevase raviperioodi jooksul organismis
metaboolse küllastumise tõttu, siis on pikaaegse ravi korral vajalik peale mis tahes kõrvaltoimete
jälgida hoolikalt ka maksatalitlust.
Maropitandil on afiinsus kaltsiumi ja kaaliumi ioonkanalite suhtes, seetõttu tuleks südamehaigusega
või südamehaiguste eelsoodumusega loomadel Cereniat kasutada ettevaatlikult. Tervetel beagle tõugu
koertel läbi viidud uurimus näitas, et loomade EKG QT intervall suurenes 10%, kui neile oli
suukaudselt manustatud ravimit annuses 8 mg/kg. Tõenäoliselt ei ole selline ilming kliiniliselt siiski
oluline.
Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule
Inimesed, kellel on tegemist teadaoleva ülitundlikkusega maropitandi suhtes, peavad veterinaarravimit
manustama ettevaatusega.
Pärast kasutamist pesta käed. Juhuslikul ravimi allaneelamisel pöörduda viivitamatult arsti poole ja
näidata pakendi infolehte või pakendi etiketti.
4.6 Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)
Koertel on maropitandi manustamine annuses 8 mg/kg põhjustanud reisieelset oksendamist, tavaliselt
2 tunni jooksul pärast manustamist.
Kõrvaltoimete esinemissagedus on määratletud järgmise süsteemi kohaselt:
- väga sage (kõrvaltoimet täheldati rohkem kui 1-l ravitud loomal 10-st);
- sage (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l ravitud loomal 100-st);
- aeg-ajalt (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l ravitud loomal 1000-st);
- harv (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l ravitud loomal 10 000-st);
- väga harv (vähem kui 1-l ravitud loomal 10 000-st, sealhulgas üksikjuhud).
4.7 Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
Kasutada ainult vastavalt vastutava veterinaari kasu/riski suhte hinnangule, sest uuringuid ravimi
toksilisusest loomade sigivusele ei ole ühelgi loomaliigil läbi viidud.
4.8 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Cereniat ei tohiks kasutada samal ajal koos kaltsiumikanali antagonistidega, sest maropitandil on
afiinsus kaltsiumikanalite suhtes.
Maropitant seostub olulisel määral vereplasma valkudega ja võib konkureerida teiste
plasmaproteiinidega seostuvate ravimitega.
4
4.9 Annustamine ja manustamisviis
Suukaudseks manustamiseks.
Merehaiguse ärahoidmiseks on soovitatav enne manustamist koerale anda kerge eine või maius,
vältima peab pikemat söömata olemist enne tableti andmist. Cerenia tablette ei tohi manustada
toidusse peidetuna, kuna see võib aeglustada tableti lahustumist ja selle tõttu ka toime algust.
Pärast manustamist peab koeri hoolikalt jälgima, et veenduda tableti allaneelamises.
Kemoteraapiast tingitud iivelduse ärahoidmiseks ning oksendamise raviks ja ärahoidmiseks (v.a
merehaigus), (ainult 8-nädalastele või vanematele koertele)
Oksendamise ravimiseks ja/või ärahoidmiseks peaks Cerenia tablette manustama üks kord päevas,
annuses 2 mg maropitanti kehamassi kg kohta, kasutades alltoodud tabelis näidatud tablettide arvu.
Tablette saab murda piki poolitusjoont.
Oksendamise ärahoidmiseks peaks tablette manustama vähemalt 1 tund enne võimalikku oksendamist.
Toime kestab umbes 24 tundi, seega võib tablette anda oksendamist esile kutsuvale tegurile (näit.
kemoteraapiale) eelneval õhtul.
Cereniat võib kasutada oksendamise ravimiseks või ärahoidmiseks kord päevas manustatavate
tablettide või süstelahusena. Cerenia süstelahust võib manustada kuni 5 päeva ja Cerenia tablette kuni
14 päeva.
Kemoteraapiast tingitud iivelduse ärahoidmiseks
Oksendamise raviks ja ärahoidmiseks (v.a. merehaigus)
Koera kehamass (kg)
Tablettide arv
16 mg
24 mg
60 mg
304,0*
½
4,18,0
1
8,112,0
1
12,124,0
2
24,130,0
1
30,160,0
2
* sobivat annust alla 3kg kaaluvatele koertel pole võimalik täpselt doseerida
Merehaiguse ärahoidmiseks, (ainult 16-nädalastele või vanematele koertele)
Merehaigusest tingitud oksendamise ärahoidmiseks manustatakse Cerenia tablette üks kord päevas
annuses 8 mg maropitanti kehamassi kg kohta, kasutades alltoodud tabelis näidatud tablettide arvu.
Tablette saab murda piki poolitusjoont.
Tabletid peaks manustama vähemalt üks tund enne sõidu alustamist. Oksendamisvastane toime püsib
vähemalt 12 tunni vältel, mistõttu võib olla mugav anda ravimit varahommikusele sõidule eelneval
õhtul. Tablette võib anda maksimaalselt kahel päeval järjest.
5
Koera
kehamass
(kg)
Tablettide arv
16 mg
24 mg
60 mg
160 mg
1,01,5
½
1,62,0
1
2,13,0
1
3,14,0
2
4,16,0
2
6,17,5
1
7,610,0
½
10,115,0
2
15,120,0
1
20,130,0
30,140,0
2
40,160,0
3
Kuna farmakokineetiline varieeruvus on suur ja maropitant akumuleerub kehas, kui seda mitu päeva
järjest kord päevas manustatakse, võib mõnele koerale või järgneval manustamisel olla piisav ka
soovitatust väiksem annus.
4.10 Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel
Koerad talusid Cerenia tablette hästi, kui neid manustati 15 päeva jooksul annuses kuni 10 mg/kg
kehamassi kohta.
Koertel, kellele manustati 20 mg/kg üleannus, täheldati kliinilisi nähte, sealhulgas oksendamist
esimesel manustamisel, liigset süljevoolu ja vedelat väljaheidet.
4.11 Keeluaeg (-ajad)
Ei rakendata.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Farmakoterapeutiline rühm: oksendamist ärahoidvad ained.
ATCvet kood: QA04AD90
Maropitant on tugev ja selektiivne neurokiniini (NK-1) retseptori antagonist, mis toimib inhibeerides
P-aine, tahhükiniini perekonna neuropeptiidi, sidumist kesknärvisüsteemis.
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Oksendamine on kompleksne protsess, mida tsentraalselt koordineerib oksekeskus. See keskus
koosneb mitmetest ajutüve tuumadest (area postrema, nucleus tractus solitarius, uitnärvi dorsaalne
motoorne tuum), mis võtavad vastu ja integreerivad sensoorseid stiimuleid tsentraalsetest ja
perifeersetest allikatest ja keemilisi stiimuleid vereringest ja tserebrospinaalvedelikust.
Maropitant on neurokiniini 1(NK
1
) retseptori antagonist, mis toimib inhibeerides P-aine, tahhükiniini
perekonna neuropeptiidi, sidumist kesknärvisüsteemis. P-ainet võib suures koguses leida oksekeskust
6
moodustavates tuumades ja seda peetakse peamiseks oksendamisega seotud vahendusaineks.
Maropitant toimib oksendamise neuraalsete ja humoraalsete (tsentraalsete ja perifeersete) põhjuste
vastu inhibeerides P-aine sidumist oksekeskuses. Mitmed in vitro analüüsid on näidanud, et maropitant
seostub selektiivselt NK
1
retseptoritega, omades annusest sõltuvat vastandmõju P-aine toimele. In vivo
uuringud koertel on näidanud maropitandi antiemeetilist toimet tsentraalsete ja perifeersete
emeetikumide vastu nagu apomorfiin, tsisplatiin ja oksejuure siirup.
Maropitant ei ole rahustava toimega ja seda ei saa merehaiguse puhul rahustina kasutada.
Maropitant toimib oksendamise vastu. Merehaiguse tunnused nagu ilavool ja letargia võivad säilida
vaatamata ravile.
5.2 Farmakokineetilised andmed
Maropitandi farmakokineetilist profiili koertele ühekordsel suukaudsel manustamisel annuses 2 mg/kg
kehamassi kohta iseloomustasid maksimaalne kontsentratsioon (C
max
) plasmas umbes 81 ng/ml; see
saavutati 1,9 tunni jooksul pärast manustamist (T
max
). Tippkontsentratsioonile järgnes süsteemse mõju
langus poolväärtusajaga (t
0,5
) 4,03 tundi.
8 mg/kg annuse puhul saavutati C
max
1,7 tundi pärast manustamist. Poolväärtusaeg oli 8 mg/kg annuse
puhul 5,47 tundi.
Individuaalsed kineetilised variatsioonid võivad olla suured, ulatudes 70CV%-ni AUC puhul.
Kliinilised uuringud näitasid maropitandi efektiivset plasmataset alates 1 tunnist pärast manustamist.
Maropitandi biosaadavus suukaudsel manustamisel oli 23,7% 2 mg/kg annuse puhul ja 37,7% 8 mg/kg
annuse puhul. Jaotusruumala stabiilses olekus (Vss) pärast intravenoosset manustamist annuses
12 mg/kg varieerus 4,4 kuni 7l/kg vahel. Suukaudselt annuses 116 mg/kg manustatuna ei ole
maropitandi farmakokineetika lineaarne (AUC tõuseb rohkem, kui proportsionaalselt annuse
suurenemisega).
Pärast korduvat suukaudset manustamist viiel järjestikusel päeval annuses 2 mg/kg oli maropitandi
akumuleeruvus 151%. Pärast korduvat suukaudset manustamist kahel järjestikusel päeval
päevaannuses 8 mg/kg oli akumuleeruvus 218%. Maropitant teeb maksas läbi tsütokroom P450 (CYP)
metabolismi. Maropitandi maksabiotransformatsioonil osalevate kaniinsete isoformidena
identifitseeriti CYP2D15 ja CYP3A12.
Neerude kaudu väljutatakse väike osa maropitandist, uriinis leidub kas maropitanti või selle peamist
metaboliiti alla 1% suukaudsest 8 mg/kg annusest. Plasmaproteiiniga seonduvus koertel on
maropitandil enam kui 99%.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Kroskarmelloosnaatrium
Laktoosmonohüdraat
Magneesiumstearaat
Mikrokristalliline tselluloos
Päikeseloojangukollane (E110) värvainena.
6.2 Sobimatus
Ei kohaldata.
7
6.3 Kõlblikkusaeg
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat.
Poolitatud tablettide kõlblikkusaeg: 2 päeva.
6.4 Säilitamise eritingimused
Seda veterinaarravimit ei pea säilitama eritingimustes.
Kasutamata poolik tablett tuleb blisterpakendisse tagasi panna ning säilitada välimises pappkarbis.
6.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
Pappkarp, mis sisaldab üht alumiinium-alumiinium blisterpakendit, igas pakendis 4 tabletti.
Cerenia Tabletid on saadaval tugevuses 16 mg, 24 mg, 60 mg ja 160 mg.
6.6 Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende
kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel
Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
Zoetis Belgium SA
Rue Laid Burniat 1
1348 Louvain-la-Neuve
BELGIA
8. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
EU/2/06/062/001 (16 mg tabletid)
EU/2/06/062/002 (24 mg tabletid)
EU/2/06/062/003 (60 mg tabletid)
EU/2/06/062/004 (160 mg tabletid)
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA PIKENDAMISE KUUPÄEV
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 29.09.2006
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 29.09.2011
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Üksikasjalikku teavet antud veterinaarravimi kohta leiab Euroopa Ravimiameti koduleheküljelt
http://www.ema.europa.eu/
TOOTMISE, IMPORDI, OMAMISE, MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD
Ei rakendata.
8
1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Cerenia 10 mg/ml süstelahus koertele ja kassidele
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
1 ml süstelahust sisaldab:
Toimeaine:
Maropitant (maropitanttsitraatmonohüdraadina) 10 mg
Abiained:
Metakresool (säilitusainena) 3,3 mg/ml.
Abiainete täielik loetelu on esitatud punktis 6.1.
3. RAVIMVORM
Süstelahus.
Selge värvitu kuni helekollane lahus.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Loomaliigid
Koer ja kass.
4.2 Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid
Koer:
Kemoteraapiast tingitud iivelduse raviks ja ärahoidmiseks.
Oksendamise ärahoidmiseks, väljaarvatud kinetoosist e merehaigusest tingitud juhtudel.
Oksendamise raviks koos muude abinõudega.
Perioperatiivse iivelduse ja oksendamise ärahoidmiseks ja üldanesteesiast taastumise
parandamiseks pärast μ-opiaadi retseptori agonisti, morfiini, kasutamist.
Kass:
Oksendamise ärahoidmiseks ja iivelduse vähendamiseks, väljaarvatud kinetoosist e
merehaigusest tingitud juhtudel.
Oksendamise raviks koos muude abinõudega.
4.3 Vastunäidustused
Ei ole.
4.4 Erihoiatused iga loomaliigi kohta
Oksendamine võib olla seotud raskete tugevalt tervist kahjustavate seisunditega, sh.
sooleummistustega, mistõttu peab kasutama vastavaid diagnostilisi meetmeid.
Hea veterinaarse tava kohaselt tuleb antiemeetilisi ravimeid kasutada kombinatsioonis teiste
veterinaarmeditsiiniliste ja toetavate vahenditega, nagu näiteks dieet ja vedelikasendusravi, samal ajal
kui ravitakse oksendamise algpõhjust.
Cerenia süstelahust ei ole soovitatav kasutada kinetoosist ehk merehaigust tingitud oksendamise vastu.
9
Koer:
Kuigi Cerenia on efektiivne nii kemoterapeutikumide kasutamise tõttu tekkinud oksendamise raviks
kui vältimiseks, toimib see tõhusamalt preventatiivsel kasutamisel. Seega on soovitav antiemeetikumi
manustada enne kemoterapeutilist ravimit.
Kass:
Cerenia tõhusus iivelduse vähendamisel on tõestatud uuringutel kasutades mudelit (ksülasiinist
tingitud iiveldus).
4.5 Ettevaatusabinõud
Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel
Selle preparaadi ohutus alla 8-nädalastele koertele või alla 16-nädalastele kassidele ning tiinetele ja
lakteerivatele koertele ja kassidele ei ole kindlaks tehtud. Kasuta vastavalt vastutava veterinaari
kasu/riski hinnangule.
Maropitant metaboliseerub maksas ja seetõttu peab selle kasutamisel maksahaigust põdevatel
patsientidel olema ettevaatlik. Kuna maropitant kuhjub 14-päevase raviperioodi jooksul organismis
metaboolse küllastumise tõttu, siis on pikaaegse ravi korral vajalik peale mis tahes kõrvaltoimete
jälgida hoolikalt ka maksatalitlust.
Maropitandil on afiinsus kaltsiumi ja kaaliumi ioonkanalite suhtes, seetõttu tuleks südamehaigusega
või südamehaiguste eelsoodumusega loomadel Cereniat kasutada ettevaatlikult. Tervetel beagle tõugu
koertel läbi viidud uurimus näitas, et loomade EKG QT intervall suurenes 10%, kui neile oli
suukaudselt manustatud ravimit annuses 8 mg/kg. Tõenäoliselt ei ole selline ilming kliiniliselt siiski
oluline.
Seoses mööduva valu sagedase esinemisega subkutaansel süstimisel, võib vajalik olla asjakohaste
looma fikseerimismeetmete rakendamine. Preparaadi süstimine külmkapitemperatuuril võib süstimisel
valu vähendada.
Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule
Inimesed, kellel on tegemist teadaoleva ülitundlikkusega maropitandi suhtes, peavad veterinaarravimit
manustama ettevaatusega.
Pärast kasutamist pesta käed. Juhuslikul ravimi süstimisel iseendale pöörduda viivitamatult arsti poole
ja näidata pakendi infolehte või pakendi etiketti. Laboratoorsetel uuringutel on ilmnenud maropitandi
võimalik ärritav toime silmadele. Juhuslikul silma sattumisel loputada rohke veega ja pöörduda arsti
poole.
4.6 Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)
Subkutaanse manustamise korral võib esineda valulikkust süstekohal. Kassidel täheldatakse mõõdukat
kuni ägedat vastust süstimisele väga sageli (umbes kolmandikul kassidest).
Väga harvadel juhtudel võivad tekkida anafülaktilist tüüpi reaktsioonid (allergiline ödeem, urtikaaria,
erüteem, kollaps, düspnoe, kahvatud limaskestad).
Kõrvaltoimete esinemissagedus on määratletud järgmise süsteemi kohaselt:
- väga sage (kõrvaltoimet täheldati rohkem kui 1-l ravitud loomal 10-st)
- sage (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l ravitud loomal 100-st)
- aeg-ajalt (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l ravitud loomal 1000-st)
- harv (rohkem kui 1-l, kuid vähem kui 10-l ravitud loomal 10 000-st)
- väga harv (vähem kui 1 ravitud loomal 10 000-st, sealhulgas üksikjuhud).
10
4.7 Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil
Kasutada ainult vastavalt vastutava veterinaari kasu/riski suhte hinnangule, kuna uuringuid ravimi
toksilisusest loomade sigivusele ei ole ühelgi loomaliigil läbi viidud.
4.8 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Cereniat ei tohiks kasutada samal ajal koos kaltsiumikanali antagonistidega, sest maropitandil on
afiinsus kaltsiumikanalite suhtes.
Maropitant seostub olulisel määral vereplasma valkudega ja võib konkureerida teiste
plasmaproteiinidega seostuvate ravimitega.
4.9 Annustamine ja manustamisviis
Subkutaanseks ja intravenoosseks manustamiseks koertele ja kassidele.
Cerenia süstelahust peab manustama subkutaanselt või intravenoosselt, üks kord päevas, annuses
1 mg/kg kehamassi kohta (1 ml 10 kg kehamassi kohta) kuni 5 päeva järjest. Cereniat manustatakse
intravenoosselt ühe boolussüstina ja ravimit ei segata ühegi teise vedelikuga.
Koertel võib Cereniat kasutada oksendamise ravimiseks või ärahoidmiseks kord päevas manustatavate
tablettide või süstelahusena. Cerenia süstelahust võib manustada kuni 5 päeva ja Cerenia tablette kuni
14 päeva.
Oksendamise vältimiseks tuleb Cerenia süstelahust manustada 1 tund enne võimalikku oksendamist.
Toime kestab umbes 24 tundi, seega võib tablette anda oksendamist esile kutsuvale tegurile, näit.
kemoteraapiale, eelneval õhtul.
Kuna farmakokineetiline varieeruvus on suur ja maropitant akumuleerub organismis, kui seda mitu
päeva järjest kord päevas manustatakse, võib mõnele koerale või järgneval manustamisel olla piisav ka
soovitatust väiksem annus.
4.10 Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel
Uuringutel, kus ravimit süstiti kuni 5 mg/kg päevas (5-kordne soovitatav annus) 15 järjestikusel päeval
(3-kordne soovitatav manustamise pikkus), talusid koerad ja noored kassid Cerenia süstelahust hästi,
kui välja arvata mööduvad reaktsioonid süstekohal pärast subkutaanset manustamist. Üleannustamise
kohta täiskasvanud kassidel andmeid ei ole.
4.11 Keeluaeg (-ajad)
Ei rakendata.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Farmakoterapeutiline rühm: oksendamist ärahoidvad ained.
ATCvet kood: QA04AD90
Maropitant on tugev ja selektiivne neurokiniini (NK-1) retseptori antagonist, mis toimib inhibeerides
P-aine, tahhükiniini perekonna neuropeptiidi, sidumist KNS-is.
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Oksendamine on kompleksne protsess, mida tsentraalselt koordineerib oksekeskus. See keskus
koosneb mitmetest ajutüve tuumadest (area postrema, nucleus tractus solitarius, uitnärvi dorsaalne
11
motoorne tuum), mis võtavad vastu ja integreerivad sensoorseid stiimuleid tsentraalsetest ja
perifeersetest allikatest ja keemilisi stiimuleid vereringest ja tserebrospinaalvedelikust.
Maropitant on neurokiniini (NK-1) retseptori antagonist, mis toimib inhibeerides P-aine, tahhükiniini
perekonna neuropeptiidi, sidumist kesknärvisüsteemis. P-ainet võib suures koguses leida oksekeskust
moodustavates tuumades ja seda peetakse peamiseks oksendamisega seotud vahendusaineks.
Maropitant toimib oksendamise neuraalsete ja humoraalsete (tsentraalsete ja perifeersete) põhjuste
vastu inhibeerides P-aine sidumist oksekeskuses.
Mitmed in vitro analüüsid on näidanud, et maropitant seostub selektiivselt NK1 retseptoritega omades
annusest sõltuvat vastandmõju P-aine toimele.
Maropitant toimib oksendamise vastu. Katseuuringud tõestasid maropitandi antiemeetilist toimet
tsentraalsete ja perifeersete emeetikumide vastu nagu apomorfiin, tsisplatiin ja oksejuure siirup
(koertel) ja ksülasiin (kassidel).
Koertel võivad iivelduse tunnused nagu ilavool ja letargia säilida vaatamata ravile.
5.2 Farmakokineetilised andmed
Koer:
Maropitandi farmakokineetilist profiili koertele ühekordsel subkutaansel manustamisel annusena
1 mg/kg kehamassi kohta iseloomustasid maksimaalne kontsentratsioon (C
max
) plasmas umbes 92
ng/ml; see saavutati 0,75 tunni jooksul pärast manustamist (T
max
). Tippkontsentratsioonile järgnes
süsteemse mõju langus poolväärtusajaga (t
1/2
) 8,84 tundi. Pärast ühte intravenoosset annust 1 mg/kg oli
esialgne kontsentratsioon plasmas 363 ng/ml. Jaotusruumala stabiilses olekus (Vss) oli 9,31 l/kg ja
süsteemne kliirens 1,5 l/h/kg. Eritumise t
1/2
pärast intravenoosset annustamist oli umbes 5,8 tundi.
Kliinilised uuringud näitasid maropitandi efektiivset plasmataset alates 1 tunnist pärast manustamist.
Maropitandi biosaadavus subkutaansel manustamisel koertele oli 90,7%. Subkutaanselt annuses
0,52 mg/kg manustatuna näitas maropitant lineaarset farmakokineetikat.
Pärast korduvat subkutaanset manustamist viiel järjestikusel päeval annusena 1 mg/kg oli maropitandi
akumuleeruvus 146%. Maropitant teeb maksas läbi tsütokroom P450 (CYP) metabolismi. Maropitandi
maksabiotransformatsioonil osalevate kaniinsete isoformidena identifitseeriti CYP2D15 ja CYP3A12.
Neerude kaudu väljutatakse väike osa maropitandist, uriinis leidub kas maropitanti või selle peamist
metaboliiti alla 1% subkutaansest 1 mg/kg annusest. Maropitanti seonduvus plasmaproteiiniga on
koertel enam kui 99%.
Kass:
Maropitandi farmakokineetilist profiili kassidele ühekordsel subkutaansel manustamisel annuses
1 mg/kg kehamassi kohta iseloomustasid maksimaalne kontsentratsioon (C
max
) plasmas umbes 165
ng/ml; see saavutati keskmiselt 0,32 tunni (19 minuti) jooksul pärast manustamist (T
max
).
Tippkontsentratsioonile järgnes süsteemse mõju langus poolväärtusajaga (t
1/2
) 16,8 tundi. Pärast ühte
intravenoosset annust 1 mg/kg oli esialgne kontsentratsioon plasmas 1040 ng/ml. Jaotusruumala
stabiilses olekus (Vss) oli 2,3 l/kg ja süsteemne kliirens 0,5 l/h/kg. Eritumise t
1/2
pärast intravenoosset
annustamist oli umbes 4,9 tundi. Kassidel näib esinevat ealine efekt maropitandi farmakokineetikale,
millest tulenevalt on kassipoegadel suurem kliirens kui täiskasvanud kassidel.
Kliinilised uuringud näitasid maropitandi efektiivset plasmataset alates 1 tunnist pärast manustamist.
Maropitandi biosaadavus subkutaansel manustamisel kassidele oli 91,3%. Subkutaanselt annuses
0,253 mg/kg manustatuna näitas maropitant lineaarset farmakokineetikat.
Pärast korduvat subkutaanset manustamist viiel järjestikusel päeval annuses 1 mg/kg oli maropitandi
akumuleeruvus 250%. Maropitant teeb maksas läbi tsütokroom P450 (CYP) metabolismi. Maropitandi
12
maksabiotransformatsioonil osalevate feliinsete isoformidena identifitseeriti CYP1A ja CYP3A-ga
seotud ensüümid.
Neerude kaudu ja roojaga väljutatakse väike osa maropitandist, uriinis või roojas leidub maropitanti
alla 1% subkutaansest 1 mg/kg annusest. Maropitandi peamist metaboliiti leiti uriinis 10,4% ja roojas
9,3% maropitandid annusest. Maropitanti seonduvus plasmaproteiiniga on kassidel hinnanguliselt
99,1%.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Sulfobutüüleeter -tsüklodekstriin (SBECD)
Metakresool
Süstevesi
6.2 Sobimatus
Sobivusuuringute puudumise tõttu ei tohi seda veterinaarravimit segada teiste veterinaarravimitega
samas süstlas.
6.3 Kõlblikkusaeg
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat
Kõlblikkusaeg pärast esmast avamist: 28 päeva
6.4 Säilitamise eritingimused
See veterinaarravim ei eelda spetsiifilisi säilitustingimusi.
6.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
I tüüpi merevaiguvärvi klaasviaal, 20 ml, klorobutüülkummist korgi, alumiiniumkinnituse ja
äraklõpsatava trukiga.
Igas pappkarbis on 1 viaal.
6.6 Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende
kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel
Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
Zoetis Belgium SA
Rue Laid Burniat 1
1348 Louvain-la-Neuve
BELGIA
8. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
EU/2/06/062/005
13
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA PIKENDAMISE KUUPÄEV
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 29.09.2006
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 29.09.2011
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Üksikasjalikku teavet antud veterinaarravimi kohta leiab Euroopa Ravimiameti koduleheküljelt
http://www.ema.europa.eu/
TOOTMISE, IMPORDI, OMAMISE, MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD
Ei rakendata.
14
LISA II
A. RAVIMIPARTII KASUTAMISEKS VABASTAMISE EEST VASTUTAV
TOOTJA
B. HANKE-JA KASUTAMISTINGIMUSED VÕI PIIRANGUD
C. RAVIMJÄÄKIDE PIIRNORMID
D. MUUD TINGIMUSED JA NÕUDED MÜÜGILOALE
15
A. RAVIMIPARTII KASUTAMISEKS VABASTAMISE EEST VASTUTAV TOOTJA
Ravimipartii väljastamise eest vastutava tootja nimi ja aadress
FAREVA AMBOISE
Zone Industrielle,
29 route des Industries
37530 Pocé-sur-Cisse
PRANTSUSMAA
B. HANKE- JA KASUTAMISTINGIMUSED VÕI PIIRANGUD
Retseptiravim.
C. RAVIMJÄÄKIDE PIIRNORMID
Ei kohaldata.
D. MUUD TINGIMUSED JA NÕUDED MÜÜGILOALE
Cerenia tablettide koertel kasutamise aja pikendamise tõttu 5 päevalt 14 päevani lähtestatakse Cerenia
perioodilise ravimiohutuse aruande (PSUR) tsükkel. Andmete kogumise lõpptähtaeg järgmise
perioodilise ohutusaruande jaoks on 30. juuni 2014, järgneval kahel aastal iga 6 kuu järel esitamiseks
(peab hõlmama müügiloaga ravimi kõik ravimvorme ja tugevusi), edasised aruanded kahe järgneva
aasta jooksul igal aastal esitamiseks ja seejärel 3-aastase intervalliga esitamiseks.
16
III LISA
PAKENDI MÄRGISTUS JA PAKENDI INFOLEHT
17
A. PAKENDI MÄRGISTUS
18
VÄLISPAKENDIL VÕI SELLE PUUDUMISEL SISEPAKENDIL PEAVAD OLEMA
JÄRGMISED ANDMED
Pappkarp/tabletid
1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Cerenia 16 mg tabletid koertele
Cerenia 24 mg tabletid koertele
Cerenia 60 mg tabletid koertele
Cerenia 160 mg tabletid koertele
Maropitant
2. TOIMEAINE(TE) JA ABIAINETE SISALDUS
Iga tablett sisaldab 16 mg maropitanti maropitanttsitraatmonohüdraadina.
Iga tablett sisaldab 24 mg maropitanti maropitanttsitraatmonohüdraadina.
Iga tablett sisaldab 60 mg maropitanti maropitanttsitraatmonohüdraadina.
Iga tablett sisaldab 160 mg maropitanti maropitanttsitraatmonohüdraadina.
Tabletis sisaldavad päikeseloojangukollast värvainena (E110).
3. RAVIMVORM
Tabletid
4. PAKENDI SUURUS
4 tabletti
5. LOOMALIIGID
Koer
6. NÄIDUSTUS(ED)
7. MANUSTAMISVIIS JA -TEE(D)
Suukaudseks manustamiseks.
Enne ravimi kasutamist lugeda pakendi infolehte.
8. KEELUAEG
19
9. ERIHOIATUS(ED), KUI VAJALIK
Enne ravimi kasutamist lugeda pakendi infolehte.
Soovitatav on alustada oksendamise ravi Cerenia süstelahusega.
10. KÕLBLIKKUSAEG
EXP {kuu/aasta}
11. SÄILITAMISE ERITINGIMUSED
12. ERINÕUDED ETTEVAATUSABINÕUDE OSAS KASUTAMATA JÄÄNUD
PREPARAADI VÕI JÄÄTMETE HÄVITAMISEL, KUI NEED ON KEHTESTATUD
Hävitamine: vt pakendi infolehte.
13. MÄRGE „AINULT VETERINAARSEKS KASUTAMISEKS” NING TINGIMUSED VÕI
PIIRANGUD TARNIMISE JA KASUTAMISE OSAS, KUI NEED ON
KOHALDATAVAD
Ainult veterinaarseks kasutamiseks. Retseptiravim.
14. MÄRGE „HOIDA LASTE EEST VARJATUD JA KÄTTESAAMATUS KOHAS”
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
15. MÜÜGILOA HOIDJA NIMI JA AADRESS
Zoetis Belgium SA
Rue Laid Burniat 1
1348 Louvain-la-Neuve
BELGIA
16. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
EU/2/06/062/001
EU/2/06/062/002
EU/2/06/062/003
EU/2/06/062/004
17. TOOTJAPOOLNE PARTII NUMBER
Lot
20
MIINIMUMNÕUDED ANDMETE OSAS, MIS PEAVAD OLEMA ÄRA MÄRGITUD
BLISTER- VÕI RIBAPAKENDIL
Blister/tabletid
1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Cerenia 16 mg tabletid koertele
Cerenia 24 mg tabletid koertele
Cerenia 60 mg tabletid koertele
Cerenia 160 mg tabletid koertele
Maropitant
2. MÜÜGILOAHOIDJA
Zoetis
(Logo)
3. KÕLBLIKKUSAEG
EXP
4. PARTII NUMBER
Lot
5. MÄRGE „AINULT VETERINAARSEKS KASUTAMISEKS”
Ainult veterinaarseks kasutamiseks.
21
VÄLISPAKENDIL VÕI SELLE PUUDUMISEL SISEPAKENDIL PEAVAD OLEMA
JÄRGMISED ANDMED
Pappkarp/süstelahus
1. VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Cerenia 10 mg/ml süstelahus koertele ja kassidele
maropitant
2. TOIMEAINE(TE) JA ABIAINETE SISALDUS
1 ml lahust sisaldab 10 mg maropitanti (maropitanttsitraatmonohüdraadina).
3. RAVIMVORM
Süstelahus
4. PAKENDI SUURUS
20 ml
5. LOOMALIIGID
Koer, kass
6. NÄIDUSTUS(ED)
7. MANUSTAMISVIIS JA -TEE(D)
s.c., i.v.
Enne ravimi kasutamist lugeda pakendi infolehte.
8. KEELUAEG
9. ERIHOIATUS(ED), KUI VAJALIK
Juhuslikul ravimi süstimisel iseendale pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte
või pakendi etiketti.
Enne ravimi kasutamist lugeda pakendi infolehte.
22
10. KÕLBLIKKUSAEG
EXP {kuu/aasta}
Pärast pakendi avamist kasutada kuni...